替諾福韋酯是吉利德公司在阿德福韋酯的基礎(chǔ)上成功開(kāi)發(fā)的。替諾福韋酯是替諾福韋的前藥形式。替諾福韋是一種無(wú)環(huán)的5'-單磷酸腺苷類(lèi)似物，不穩(wěn)定、口服吸收較差。隨后，原研公司將其酯化為替諾福韋二吡呋酯（WO9804569），其口服吸收率明顯增加，并能提高細(xì)胞對(duì)其攝取能力。在此研究成果基礎(chǔ)上，為進(jìn)一步提高其口服吸收率和細(xì)胞對(duì)其攝取能力，吉利德公司申請(qǐng)了專(zhuān)利WO9905150，將其進(jìn)一步制備為替諾福韋二吡呋酯的富馬酸鹽形式，2001年12月和2002年2月，韋瑞德分別在美國(guó)、法國(guó)以及其他歐洲國(guó)家上市，用于治療HIV感染。
 

核心專(zhuān)利WO9804569與WO9905150，對(duì)該產(chǎn)品保護(hù)力度最強(qiáng)，國(guó)外于2010年1月首次出現(xiàn)仿制動(dòng)態(tài)，吉利德收到Teva在專(zhuān)利審判和上訴委員會(huì)（PTAB）提交的專(zhuān)利訴訟請(qǐng)求，2010年3月，吉利德起訴Teva侵犯與富馬酸替諾福韋酯相關(guān)核心專(zhuān)利。2013年2月，Gilead和Teva達(dá)成協(xié)議，解決訴訟，允許Teva在2017年12月15日推出該藥物的仿制藥。2017年12月，仿制藥上市。隨后，原研公司布局了相關(guān)用途專(zhuān)利、晶型專(zhuān)利以及與其他藥物聯(lián)用專(zhuān)利，不僅對(duì)該藥品提供較為完整的保護(hù)，消除他人通過(guò)專(zhuān)利規(guī)避設(shè)計(jì)來(lái)繞開(kāi)企業(yè)專(zhuān)利的可能，還延長(zhǎng)了專(zhuān)利對(duì)該藥的保護(hù)期。原研在布局產(chǎn)品核心專(zhuān)利的同時(shí)，也在該產(chǎn)品的邊緣進(jìn)行了專(zhuān)利布局，布局了一系列類(lèi)似物及衍生物專(zhuān)利，確立自己在行業(yè)中的龍頭地位。